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富馬酸泰諾福韋酯

Tenofovir Disoproxil Fumarate
英文名 Tenofovir Disoproxil Fumarate
商品名 Bis(POC)-PMPA
CAS號(hào) 201341-05-1; 202138-50-9[富馬酸鹽，(11)]
化學(xué)名
(S)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸雙(異內(nèi)氧基羰酰氧甲基)酯

分子式 C19H30N5O10P
分子量 519.445
其他分子式
理化性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末，25℃時(shí)在蒸餾水中的溶解度為13.4 mgml,
25℃時(shí)在辛醇磷酸緩沖溶液(PH 5~6)中的分配系數(shù)為1.25。
作用特點(diǎn)
與適應(yīng)癥
本品為T(mén)enofovir(參見(jiàn)p.308)的前體藥物，作用特點(diǎn)與Tenofovir類(lèi)似，但本藥的細(xì)胞毒性更強(qiáng)，化學(xué)及酶學(xué)的穩(wěn)定性也更強(qiáng)。由于本藥的活性代謝產(chǎn)物PMPApp在細(xì)胞內(nèi)迅速蓄積，因而在細(xì)胞內(nèi)的重?cái)z取也迅速增快，發(fā)揮強(qiáng)效抗逆轉(zhuǎn)錄病毒作用。除K65R有輕微抵抗作用外，本品可抗多種耐藥HIV株。