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| 奧利司他 |
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| 關鍵字：奧利司他 dbzz奧利司他 奧利司他（Orlistat） 藥動學： 吸收 ：對體重正常和肥胖志愿者的研究表明，機體對奧利司他的吸收量極微，口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度(< 5 ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限，無蓄積，血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他，濃度很低(< 10 ng/mL或0.02 µm)。 分布 ：由于奧利司他幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，全身的藥代動力學也不能檢測。在體外，99％以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)。奧利司他很少與紅細胞結合。 代謝 ：主要集中在胃腸道壁，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物，M1(4-環內酯環水解產物)和M3(M1附著一個N-甲酰基亮氨酸裂解產物)占全部血漿濃度的42％。M1和M3具有一個開放的b-內酯環對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26 µg/mL和M3-108 µg/mL)，因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。 清除：未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97％是從糞便排泄，其中83％是原形奧利司他，奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低于2％。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3-5天。 注意事項：當奧利司他與高脂成分飲食（比如一天2000卡熱能中，超過30％的熱能來源于67克以上的脂肪供給）合用時，發生胃腸道事件的可能懷會增加。每日脂肪攝入量應分布在三頓主餐中。當奧利司他與脂肪含量很高的某一餐同服時，發生胃腸道反應的可能性增加。。奧利司他與環孢霉素聯合用藥時可造成后者血漿濃度的降低。因此建議在奧利司他與環孢霉素聯合用藥時應對后者的血清濃度進行比通常情況下更為密切的監測（見藥物相互作用）。 不良反應：主要引起胃腸道不良反應。常見不良反應為：油性斑點，胃腸排氣增多，大便緊急感，脂肪（油）性大便，脂肪瀉，大便次數增多和大便失禁。通常在服用奧利司他的病人中較多出現的胃腸道急性反應有：腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適、牙齒不適、牙齦不適。 儲藏：密封儲存 保質期：2-3年 規格：1kg/20kg/50kg均可供應（可根據客戶要求量供應） |
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