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| 阿苯達唑 |
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| 名 稱：阿苯達唑 別 名：丙硫咪唑、丙硫苯咪唑 英文名：Albendazole 化學名稱：[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基] 氨基甲酸甲酯 類 別： 抗蠕蟲藥原料 產品含量: 90.0%110.0 % 性 狀： 白色或類白色粉末；無臭，無味。在丙酮或氯仿中微溶，在水中不溶；在冰醋酸中溶解。 藥理毒理： 本品系苯并咪唑類衍生物，其在體內迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞胞漿微管系統的聚合，阻斷其對多種營養和葡萄糖的攝取吸收，導致蟲體內源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統，阻止三磷酸腺苷的產生，致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲體腸細胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結合，造成細胞內運輸堵塞，致使高爾基體內分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細胞完全變性，引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅除寄生于動物體內的各種線蟲外，對絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅除作用。毒理試驗表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在 400mg/kg 以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響，對雌小白鼠也無致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔應用較大劑量 [30mg/(kg?日)]時，可發生胎兒吸收和骨骼畸形等。 臨床適應癥狀： 本品為廣譜驅蟲藥，除用于治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、旋毛蟲等線蟲病外，還可用于治療囊蟲和包蟲病。 臨床不良反應 (1)少數病例有口干、乏力、思睡、頭暈、頭痛以及惡心，上腹不適等消化道癥狀。但均較輕微，不需處理可自行緩解。 (2)治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時，主要因囊蟲死亡釋出異性蛋白有關，多于服藥后2-7天發生，出現頭痛、發熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發作等，須采取相應措施(應用腎上腺皮質激素，降顱壓、抗癲癇等治療)。 (3)治療囊蟲病和包蟲病，因用藥劑量較大，療程較長，可出現谷丙轉氨酶升高，多于停藥后逐漸恢復正常。 藥代動力學 本品不溶于水，故在腸道內吸收緩慢。原藥在肝臟內轉化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜，前者為殺蟲成分。本品在體內分布依次為肝、腎、肌肉，可透過血腦屏障，腦組織內也有一定濃度。口服后2.5-3小時血藥濃度達峰值。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低，不能測出。而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大，自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。血液中半衰期(t1/2)為8.5-10.5小時。本品及其代謝產物在24小時內87%從尿排出，13%從糞便排出，在體內無積蓄作用。 貯 藏 ： 密封保存 包 裝： 20┧/桶 批準文號： 國藥準字 H61022122 執行標準： 中國藥典 2000 年版、USP26 |
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